Метотрексат у реуматоидном артритису - механизам деловања, контраиндикације и компликације

Са овом болешћу развија се аутоимуна упала ткива зглобова, што доводи до уништења костију и хрскавице. Метотрексат за реуматоидни артритис подлеже обавезној употреби, пожељно са фолном киселином, и важно је да се поштују упутства и да их препише лекар. Захваљујући леку могуће је значајно побољшати стање пацијента и дуго зауставити инфламаторни процес.

Шта је метотрексат у реуматоидном артритису

Ово је цитостатички лек (анти-туморски лекови који инхибирају раст ткива, укључујући малигне) из групе антиметаболита, антагониста фолне киселине. Цитостатици инхибирају механизам деобе и опоравка ћелија. Максимална осјетљивост на ову групу лијекова се брзо дијели на елементе,укључујући мождане ћелије. Због ове особине, цитостатици се активно користе за лечење аутоимуних упала. Смањујући формирање леукоцита у ткивима коштане сржи, они потискују имуни систем.

Метотрексат за реуматоидни артритис се прописује пацијентима јер помаже у постизању стабилне ремисије болести, са клиничким учинком који траје и након отказивања његове примјене. Овај лек обезбеђује следеће ефекте:

  • цитотоксични;
  • антитумор;
  • антиинфламаторно;
  • цитостатик;
  • имуносупресивно.

Композиција

Лијекови садрже активну твар метотрексат, која припада антиметаболитима - структурним аналозима фолне киселине. Прах се карактерише кристалном структуром наранчасте или жуте боје. Састав лекова за реуматоидни артритис

  • 1 таблета садржи 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза од 10 мг активног састојка, пречишћена вода, натријум хлорид, натријум хидроксид;
  • концентрат за припрему инфузије - 100 мг у 1 мл активне супстанце, пречишћена вода, натријум хлорид, бензојева киселина, натријум хидроксид.

Форми объавлениа

Лијекови Метотрексат је руски аналог аустријског лијека Метхотрекат Ебеве. Лек је доступан у неколико облика:

  • таблете од 2,5, 5 и 10 мг у полипропиленским бочицама од 50 јединица у свакој;
  • раствор за ињекције од 50 мг /5 мл у ампулама од тамног стакла;
  • концентрат за капи 100 мг /1 мл у бочицама од 5,10 и 50 мл.

Индикациа за употреба

Терапија метотрексатом се прописује пацијентима са реуматоидним артритисом. Друге индикације за употребу дрога су:

  • акутна лимфобластна леукемија;
  • микоза типа гљива са тешким током;
  • тешки облици псоријазе;
  • трофобластични тумори.

Механизм дејствиа

Основа лечења реуматоидног артритиса је имуносупресивна терапија, која се објашњава аутоимуном природом болести. Таквим патологијама, људски имунитет напада на сопствене ћелије, уништавајући ткива, органе и здраве зглобове. Захваљујући имуносупресивној терапији могуће је зауставити развој симптома и успорити деструктивне процесе у зглобовима. Цитостатика омета раст везивног ткива у зглобу, полако уништава хрскавичну и субхондралну подјелу костију.

Дјеловање лијека против реуматоидног артритиса је блокирање ензима који разграђује фолну киселину. Метотрексат нарушава синтезу диосоксуридин монофосфата и тимидин монофосфата, блокирајући стварање РНК, ДНК и протеина. Лек не дозвољава ћелијама да уђу у фазу синтезе молекула ДНК кћери на матрици матичне ДНК молекуле. Лек припада лековима прве линије који се користе у основном третману реуматоидног артритиса.

Метотрексат у реуматоидном артритису смањује производњу имунокомпетентних ћелија и елемената синовијалне мембране, фибробласта (главне ћелије везивног ткива). Сузбијање процеса развоја и репродукцијеТакве ћелије помажу да се спречи деформација и активна упала зглобова. Метотрексат прекида ерозију костију, која настаје као резултат напада активних ткива синовијалног зглоба зглоба.

Упутства за употребу метотрексата у реуматоидном артритису

Терапија болешћу почиње понекад чак и прије него што се потврди дијагноза, уз брзо напредовање патологије. Што се дуже развија реуматоидни артритис, већи је ризик од инвалидности или чак смрти особе, па је стога активност патолошког процеса изузетно важна за брзо смањење. Не постоји јасна инструкција о правилној употреби лекова код реуматоидног артритиса, метотрексат се прописује чешће него општа шема употребе, јер лекар не може да зна колико ће доза лека помоћи пацијенту.

Третман се, по правилу, изводи у облику метотрексата у облику таблета. За нуспојаве пробавног система, препоручују се интравенске или интрамускуларне ињекције. Доза лекова је 6.5-26 мг. Пријем почиње са минималном дозом, након неколико недеља се повећава. Почетна доза се повећава до појаве израженог клиничког ефекта или симптома нетолеранције.

Пошто се ова болест лечи утврђеном индивидуалном ефективном дозом, метотрексат се узима једном недељно. Понекад лекар прописује фракциону дозу са поделом од 2-3 или више пријема, у интервалима од 12 сати. Пошто је комплетна ремисија код реуматоидног артритиса изузетно ретка, пацијент показује дуготрајну терапију.Минимални ток лечења траје пола године, са очекиваним клиничким исходом од 60% случајева. Да би се поправио ефекат монотерапије наставља се 2-3 године.

У ампулама

Лијек се чешће прописује у облику таблета, а субкутана или интравенска примјена метотрексата је примјерена само у случајевима када упораба таблета изазива нуспојаве од органа гастроинтестиналног тракта. Тачну дозу бира лекар за сваког пацијента појединачно, узимајући у обзир тежину повреде зглобова, стадиј болести и особености тела пацијента. Почните са минималном дозом, постепено га приближавајући оптималном. Метотрексат почиње да ради 2-6 недеља након почетка пријема. Максимални курс лечења је 6 месеци.

Таблете

Таблете се узимају у потпуности и перу се са много воде. Начин примене и дозирање које лекар бира на основу специфичности патологије. У лечењу реуматоидног артритиса, почетна доза метотрексата је 7,5 мг два пута недељно, након чега се може постепено повећавати док се не добију клинички резултати. Максимална доза је 20 мг. Трајање терапије зависи од тежине болести и одређује се појединачно. Лечење се постепено прекида, јер изненадна апстиненција изазива погоршање патологије.

Фолна киселина при узимању метотрексата

Према подацима добијеним током истраживања, постоји веза између појаве нежељених ефеката приликом узимања лека и недостатка фолне киселине у телу. Ундервреме лечења патологије Метотрексат, ћелијске залихе фолата се брзо смањују, при чему пацијенти повећавају концентрацију хомоцистеина (аминокиселине, која се формира метаболизмом метионина). Фрагментација ове супстанце захтева лишће. Њиховим недостатком, ниво хомоцистеина у крви је максималан, што повећава ризик од атеросклеротског васкуларног оштећења и значајно убрзава згрушавање крви.

Метотрексат и фолна киселина у реуматоидном артритису морају се узимати у исто време, иначе ће пацијент брзо акумулирати хомоцистеин. Лечење леком појачава негативан процес нарочито снажно у фази када доза лека расте да би се постигао терапијски ефекат. Лечење реуматоидног артритиса Метотрексат и фолна киселина помажу у смањењу опасног нивоа хомоцистеина и смањују ризик од нежељених ефеката.

Фолна киселина се прописује одмах након почетка терапије метотрексатом или током првих 6 месеци терапије, са учесталошћу манифестација кардиоваскуларних и гастроинтестиналних поремећаја за 70%. Фолна киселина смањује ризик од развоја алопеције и болести слузнице. Дозу одабире искључиво лекар појединачно за сваког пацијента. Фолна киселина се узима свакодневно, осим дана када се узима метотрексат.

Контраиндикации

Лекови нису дозвољени за употребу код свих пацијената са реуматоидним артритисом. Реуматолог може одбитиименовање метотрексата са таквим факторима код пацијента:

  • трудноћа;
  • злоупотреба алкохола (алкохол повећава токсичност лијека, чинећи га несигурним за живот);
  • тешке инфективне патологије;
  • пораз јетре, плућа, бубрега;
  • радиотерапија, хемотерапија, рак.

Овердосе

Прекомјерна доза лијека Метотрексат не показује специфичне симптоме. Чињеница предозирања одређена је нивоом концентрације активне супстанце у крвној плазми. Истовремено, одмах користите антидот, који служи као калцијум фолинат. Примењена доза супстанце треба да буде једнака или већа од прихваћене дозе метотрексата.

Ваш лекар може прописати додатне фолинате грла по потреби. Пре примене сваког наредног дела лека и након 6 сати током процеса елиминисања предозирања, употребом антидота, одредити пХ урина. Ове мере смањују ризик од нефропатије. Поред тога, коришћен је низ мера за елиминисање последица предозирања, укључујући и третман урина и хидратације организма.

Нежелени ефекти

Терапија понекад показује негативне ефекте који су карактеристични за мегабластичну анемију, хематопоетска функција се погоршава. Када се повећава доза код пацијента, јављају се следеће нежељене појаве:

    \ т
  • дијареја;
  • повраћање;
  • мучнина.

Ако се лијек не откаже када се појаве такви симптоми, развију се озбиљне болести гастроинтестиналног тракта. Некикод пацијената је тубуларна ацидоза бубрега (редукција киселина које се излучују у урину) и кортикално слепило, што је оштећење вида. Продужени третман са метотрексатом повећава ризик од развоја цирозе јетре и остеопорозе. На позадини узимања лека постоји:

  • стоматитис;
  • дерматитис;
  • кипи
  • коњуктивитис;
  • фотосензитивност;
  • грозница;
  • чиреви;
  • сузе;
  • хиперпигментација коже.

Медицинска интеракција

Према упутама, истовремена примена антибиотика из броја пеницилина доприноси смањењу бубрежног клиренса. Код узимања метотрексата који садржи лекове ацикловира постоји ризик од неуролошких поремећаја. Неки лекови помажу да се продужи трајање метотрексата и повећа ризик од токсичних ефеката лека. Оне укључују:

  • нестероидни анти-инфламаторни лекови;
  • тетрациклин;
  • кортикостероиди;
  • барбитурати.

Компатибилност метотрексата и алкохола

Истовремена употреба алкохолних пића из метотрексата из хроничне упале зглобова пријети реакцији налик дисулфираму. Молекули лека, у контакту са етанолом, изазивају интоксикацију, која се манифестује тешким главобољама, мучнином, повраћањем, црвенилом коже лица, врата и дојке, тахикардијом, топлотом, грчевима екстремитета. У циљу отклањања компликација изазваних алкохолом у антиинфламаторној терапији, према упутству, неопходно је:

    \ т
  • престаните да користитеалкохолно;
  • пити што више воде 4 сата;
  • Ако се лијек узима у омјеру, алкохол је контраиндикован за употребу у наредних 3-30 дана (овисно о упутама лијечника);
  • негативни ефекат комбинације лека са алкохолом се предвиђа без обзира на облик метотрексата који се користи, било да се ради о пилули или мастима.

Аналоги

Позитиван ефекат на лечење реуматоидног артритиса, артритиса и других инфламаторних обољења зглобова врши Методот - главни аналог метотрексата, који неки лекари сматрају још ефикаснијим. Ипак, ово последње се разликује по чистоћи композиције, због чега је много мање вероватно да ће имати нежељене ефекте и чешће указује на стално побољшање стања пацијента. Остали аналози лека су:

  • Веро метотрексат;
  • Метотаб;
  • Метотрексат-Тева.

Видео

Информације представљене у чланку су информативне. Материјали у овом чланку не захтевају независни третман. Само квалификовани лекар може да дијагностикује и даје савете о лечењу на основу индивидуалних карактеристика одређеног пацијента.