АЦЕ инхибитори - списак лекова, механизам деловања и контраиндикације

Хипертензија је честа болест кардиоваскуларног система. Често изазива повећање притиска биолошки неактивног ангиотензина И. Да би се спречили његови ефекти, режим лечења треба да укључује лекове који сузбијају дејство хормона. Такви агенси су инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима.

Шта је АПФ

Инхибитори ензима који претварају ангиотензин (АЦЕ) су група природних и синтетичких хемијских једињења, чија је употреба помогла да се постигне велики успех у лечењу пацијената са кардиоваскуларним патологијама. Користи АПФ преко 40 година. Први лек је био каптоприл. Потом је синтетисан лизиноприл и еналаприл, који су заменили инхибиторе нове генерације. У кардиологији АЦЕ лијекови се користе као главно средство које има вазоконстриктивни ефекат.

Корист инхибитора је дуготрајно блокирање хормона ангиотензина ИИ - главни факторутиче на повећање крвног притиска. Поред тога, лекови за конверзију ангиотензина спречавају дезинтеграцију брадикинина, смањују отпорност на еферентне артериоле, ослобађају азотни оксид, повећавају вазодилататор простагландин И2 (простациклин).

Припреме АЦС нове генерације

У фармаколошкој групи АЦЕ лекова, лекови са поновљеном дозом (Еналаприл) сматрају се застарелим јер не обезбеђују неопходну компликацију. Међутим, Еналаприл остаје најпопуларнији начин показивања одличне ефикасности у лечењу хипертензије. Осим тога, нема потврђених доказа да последња генерација АЦЕ блокатора (периндоприл, фосиноприл, рамиприл, зофеноприл, лизиноприл) имају више предности у односу на инхибиторе који су се појавили пре 40 година.

Вазодилататорски моћни ангиотензин-конвертујући ензим у кардиологији се често користи за лечење артеријске хипертензије. Компаративне карактеристике и листа АЦЕ инхибитора који су најпопуларнији међу пацијентима:

1. Еналаприл

Индиректно деловање кардиопротектора брзо смањује крвни притисак (дијастолни, систолни) и смањује оптерећење срца.
• Ради до 6 сати, излучује се путем бубрега.
Ретко, може изазвати оштећење вида.
• Цена - 200 руб.

1. Цаптоприл

• Краткорочни објект.
• Па стабилизује притисак, али лек захтева вишеструки пријем.Дозу може поставити само доктор.
• Антиоксидативна активност.
Ретко може изазвати тахикардију.
• Цена - 250 руб.

1. Лисиноприл

• Лек има дуго трајање дјеловања.
• Ради независно, не мора да се метаболише у јетри. Приказан кроз бубреге.
• Лек је погодан за све пацијенте, чак и за оне који су гојазни.
• Може се користити код пацијената са хроничном бубрежном болешћу.
• Може изазвати главобољу, атаксију, поспаност, тремор.
• Цена лека - 200 рубаља.

1. Лотенсин

• Допринети смањењу притиска.
• Има вазодилатациону активност. То доводи до смањења брадикинина.
• Контраиндикације за дојиље и труднице.
• Ретко може изазвати повраћање, мучнину, дијареју.
• Трошкови лијекова у року од 100 рубаља.

1. Моноприл.

• Успорава метаболизам брадикинина. Волумен циркулирајуће крви се не мијења.
• Ефекат се постиже за три сата. Лијек, по правилу, није овисан.
• Треба водити рачуна код пацијената са хроничном бубрежном болешћу.
• Цена - 500 руб.

1. Рамиприл.

• Кардиопротектив производи рамиприлат.
• Смањује укупну периферну васкуларну резистенцију.
Контраиндикована употреба у присуству хемодинамски значајне артеријске стенозе.
• Цена коштања - 350 рубаља.

Акуприл.

• Помаже да се смањи притисак.
• Елиминише отпорплућне крвне судове.
• Ретко, лек може изазвати вестибуларне поремећаје и губитак укуса.
• Цена - просек 200 рубли.

1. Периндоприл.

• Помаже у формирању активног метаболита у организму.
• Максимална ефикасност се постиже 3 сата након употребе.
• Ретко може изазвати дијареју, мучнину, сува уста.
• Просечна цена дроге у Русији је око 430 рубаља.

1. Трандолаприл.

• Уз дуготрајну употребу смањује тежину хипертрофије миокарда.
• Предозирање може изазвати тешку хипотензију и ангионеуротски едем.
• Цена - 500 руб.

1. Хинаприл.

\ т Утиче на ренин-ангиотензински систем.
• Знатно смањује оптерећење срца.
Ретко може изазвати алергијске реакције.
• Цена - 360 руб.

Класификација АЦЕ инхибитора

Постоји неколико инхибиторних класификација АЦЕ, оне се заснивају на хемијској групи у молекулу који интерагује са АЦЕ центром; пут од тела; активност На основу природе групе која се придружује атому цинка, инхибитори су подељени у 3 категорије. У модерној медицини широко се користи хемијска АЦЕ-класификација лекова који садрже:

• сулфхидрилна група;
• карбоксилна група (препарати који садрже дикарбоксилат);
• фосфинилна група (препарати који садрже фосфонат);
• група природних једињења.

Сулфхидрилна група

ФорПомоћу специфичних реагенса сулфхидрилне групе ензима изазивају потпуну или делимичну инхибицију активности различитих ензима. Средства ове групе су антагонисти калцијума. Листа најпознатијих средстава сулфхидрилне групе ензима:

\ т
• Беназеприл (Потензински лек);
• Каптоприл (Епситрон, Капотен, Алкадил);
• Зофеноприл (лек Зоцардис).

АЦЕ инхибитори са карбоксилном групом

Функционална моновалентна карбоксилна група позитивно утиче на животе пацијената са хипертензијом. У правилу, препарати који садрже дикарбоксилат се користе само једном дневно. Немогуће је користити таква средства за исхемијску болест срца, дијабетес, реналну инсуфицијенцију. Листа најпознатијих препарата који садрже дикарбоксилат:

• Периндоприл (Преастариум);
• Еналаприл (Анап, Едитх, Енам, Рениприл, Берлиприл, Ренитец);
• Лисиноприл (Дирон, Лисинотон);
• Рамиприл (Триатаце, Повеља, Амприлан);
• Спираприл (Куадроприл);
• Куинаприл;
• Трандолаприл;
• Цилазаприл.

Лијекови који садрже фосфонате

Фосфинилна група је повезана са цинковим јоном у активном центру АЦЕ, док инхибира његову активност. Следећи лекови се користе за лечење бубрежне инсуфицијенције и хипертензије. Препарати АЦЕ који садрже фосфонате се генерално сматрају средствима нове генерације. Они имају високу способност продирања у ткиво, тако да се притисак стабилизује током дугог периода. Најпопуларније АЦЕ припреме су овогрупе:

• Фосиноприл;
• Пхосицард.

Природни АЦЕ инхибитори

Припрема АЦС природног поријекла откривена је у проучавању пептида садржаних у отровима гениталног тракта. Ови алати дјелују као јединствени координатори, који ограничавају процесе јаког истезања ћелија. Притисак се смањује смањењем периферне васкуларне резистенције. Природни АЦЕ инхибитори који улазе у организам млечним производима називају се лактоксинини и касоксини. У малим количинама могу се наћи у белом луку, хибискусу и серуму.

АЦЕ инхибитори - индикације за употребу

Средства за ензиме који конвертују ангиотензин користе се чак иу пластичној хирургији. Али, по правилу, они су чешће прописани пацијентима за смањење крвног притиска и оне који имају поремећај у кардиоваскуларном систему (за лечење артеријске хипертензије). Самозапошљавање се не препоручује јер ови лијекови имају много нуспојава и контраиндикација. Основне индикације за употребу АЦЕ инхибитора:

• дијабетичка нефропатија;
• дисфункција леве коморе срца;
• атеросклероза каротидних артерија;
• инфаркт миокарда који се преноси;
• диабетес меллитус;
• микроалбуминурија;
• опструктивна бронхијална болест;
• атријална фибрилација;
• висока активност система ренин-ангиотензин;
• метаболички синдром.

АЦЕ инхибитори са хипертензијом

АЦЕ лекови блокирају ензим за конверзију ангиотензина. Ови савремени лекови имају позитивне ефекте на људско здравље, штитећи бубреге и срце. Поред тога, нађена је широка примена АЦЕ инхибитора у дијабетес мелитусу. Ови лекови повећавају осетљивост ћелија на инсулин, побољшавају апсорпцију глукозе. По правилу, сва средства за хипертензију треба узимати само једном дневно. Листа лекова за хипертензију:

• Моексјрил;
• Лозозоприл (диротон, лизорил);
• Рамиприл;
• Талинол (бета-блокатор);
• Пхисиноприл;
• Цилазаприл.

АЦЕ инхибитори са срчаном инсуфицијенцијом

Често лечење хроничног затајења срца укључује употребу инхибитора. Ова група кардиопротектора у ткивима и крвној плазми спречава конверзију неактивног ангиотензина у активни ангиотензин ИИ, чиме се спречавају њени негативни ефекти на срце, бубреге, периферни васкуларни и неурохуморални статус. Списак кардио-заштитних лекова којима се дозвољава узимање срчаног удара:

• Еналаприл;
• Каптоприл;
• антиангинални агенс Верапамил;
• Лисиноприл;
• Трандолаприл.

АЦЕ инхибитори са бубрежном инсуфицијенцијом

Дуго времена се сматрало да инхибитори имају лош утицај на функционисање бубрега и стога су контраиндиковани чак иу почетној фази бубрежне инсуфицијенције. Данас су та средства, напротив, прописана пацијентима за лијечење проблема са бубрезимадиуретици Препарати који конвертују ангиотензин смањују протеинурију и побољшавају опште стање бубрега. Можете узети следеће АЦЕ инхибиторе са ХНН:

• Цаптоприл;
• Лисиноприл;
• периндоприл;
Трандолаприл.

АЦЕ инхибитори - механизам дејства

Механизам деловања АЦЕ инхибитора је да смањи активност ангиотензин-конвертујућег ензима, који убрзава транзицију биолошки неактивног ангиотензина и активног ИИ, даје изражен вазопресорски ефекат. АЦЕ дроге ограничавају дезинтеграцију брадикинина, који се сматра снажним вазодилататором. Поред тога, ови агенси смањују проток крви у срчани мишић, док истовремено смањују оптерећење, штите бубреге од дијабетеса и хипертензије. Користећи инхибиторе, можете ограничити активност система каликреатин-кинин.

Пријем АЦЕ инхибитора

Многи пацијенти са хипертензијом су често заинтересовани за узимање АЦЕ блокатора? Коришћење било каквих лекова мора бити договорено са лекаром. По правилу, инхибиторе треба узимати сат времена пре оброка на празан стомак. Дозу, учесталост употребе, интервал између пријема мора одредити специјалиста. Током третмана са инхибиторима, вреди се уздржати од употребе нестероидних антиинфламаторних лекова (Нурофен), замена соли и производа богатих калијумом.

АЦЕ инхибитори су контраиндикације

Списак релативних контраиндикација за унос инхибитора:

• умерена артеријска хипотензија;
• тешка хронична бубрежна инсуфицијенција;
• детињство;
• тешка анемија.

Апсолутне контраиндикације за АЦЕФ:

• преосетљивост;
• лактација;
• билатерална стеноза бубрежних артерија;
• изражена хипотензија;
• аортна тешка стеноза;
• трудноћа;
• тешка хиперкелемија;
• порфир;
• леукопенија.

Нежелени ефекти на АЦЕ инхибитори

Када се узимају инхибитори, потребно је имати на уму развој нуспојава метаболичких поремећаја. Често се може појавити вртоглавица, ангионеуротски едем, сухи кашаљ и повећан калијум у крви. Ове компликације могу бити потпуно елиминисане ако престанете да узимате лек. Постоје и други споредни ефекти АЦЕ:

• свраб, осип;
• слабост;
• хепатотоксичност;
• смањење либида;
• фетопатски потенцијал;
• стоматитис, грозница, убрзан рад срца;
• отицање ногу, врата, језика, лица;
• је ризик од пада и фрактура;
• дијареја или јако повраћање.

Цена на АЦЕ инхибитори

Купи инхибиторе може се наћи у специјализованој робној кући или у било којој апотеци у Москви. Цијене могу варирати, овисно о облику издавања и произвођачу. Ево мале листе инхибитора најновије генерације и њихових процењених трошкова:

\ т \ т \ т \ т \ т \ т \ т \ т

Наслов	Цена в руб.
Цаптоприл	250
Еналаприл	200
Спираприл	260
\ тПериндоприл	430
Беназеприл	800
Лисиноприл	200
Трандолаприл	490
Квинаприл	350
Фосиноприл	250
Моекприл	450
Рамиприл	350