Ацикловир - облик ослобађања и механизам деловања, аналози и прегледи

Садржај

1Шта је ацикловир
2Начин примене и дозирање
3Посебна упутства
4Прегнанци
5У детињству
6Друг интерацтионс
7
8Контраиндикации
9Услови продаје и складиштења
10Аналоги
11
12Ревиевс

Са смањењем имунолошке одбране, херпес се често јавља на уснама и гениталијама, које се лече леком Ацицловир. Алат је доступан у различитим облицима. Широко се користе код инфекција узрокованих херпесом. Деловање лекова је да сузбије вирусне честице услед имуностимулаторног ефекта. Висока ефикасност се уочава пре појаве мехурића. У каснијој фази, лек убрзава зарастање.

Шта је ацикловир

Ово је један од најпопуларнијих антивирусних лекова, који се чешће користи у лечењу херпеса. Активна супстанца блокира репродукцију вируса. Лек је изумљен пре више од 20 година, али и даље остаје релевантан у херпесу. Ефикасност лека је више пута доказана на основу медицинских истраживања. Због ослобађања у неколико облика, може се користити не само локално, већ и системски. Лекови су безбедни за употребу код куће, као распон прихватљивихтерапијске дозе које не изазивају негативне реакције је веома велика.

Структура и облик издавања

У складу са упутствима за употребу, супстанца исте супстанце у различитим концентрацијама је ацикловир на основу свих облика ослобађања овог производа. Помоћне компоненте се разликују у зависности од врсте лека. Детаљи формулације одражавају табелу:

Разноврсност припреме	Концентрација активне супстанце, мг	Помоћне компоненте	Кратак опис
лиофилизат	250, 500 или 1000 в една виала	Натријум хидроксид	Представља прах беле или беле крем боје. Издато у стакленим боцама, које су паковане на картонским паковањима
Крем 5%	50 мг /г	Вазелинско медицинско уље, цетостеарил алкохол, полоксамер 407, диметикон, пречишћена вода, пропилен гликол	Крема је практично бела. За продају у алуминијумским тубама у паковању од 5 г у картону
Маст 3%	30 мг /г	Полиетилен оксид 400, нипугин, пречишћена вода, липокомп "емулатор", нипазол	Маст је бела и жута, продаје се у алуминијумским тубама запремине 5 грама
Таблете	200 или 400 мг у једној таблети	Кромпир кромпир скроб, аеросол, млечни шећер, просечна молекулска калциј стеаринска киселина, поливинилпиролидон	Равне бијеле таблете, 10 комада у пакирању са шољицом

Фармаколошко деловање

Активни састојак лека припада категорији антивирусног лекаанти-херпетички агенси који делују као синтетички аналози пуринског нуклеозида. Веома се везује за протеине - 9-33%. Ин витро, то јест, изван живог организма, супстанца потискује следеће вирусне сојеве:

Варицелла зостер (шуга, пилећа богиња);
цитомегаловирус;
Епстеин-Барр вирус.

Ин виво, то јест унутар живог организма, ацикловир је ефикасан против типа 1 и типа 2 херпес симплек вируса (херпес симплек). У инфицираним ћелијама, које укључују вирусну тимидин киназу, активна супстанца се претвара у монофосфатни облик. Даље, под утицајем гванилат циклазе формира се ацикловир дифосфат и трифосфат. Овај облик је токсичан за вирусне ћелије, не утиче на здраве. Блокирање даље репликације ДНА вируса настаје због следећих ефеката:

компетитивна супституција у синтези вирусне ДНК деоксигванозин трифосфата;
увођење у синтетизовани ДНК ланац и прекид његовог продужења;
супресија ензимске активности ДНА полимеразе.

Биодоступност Ацикловир са унутрашњом применом од 15-30%. У цереброспиналној течности, концентрација је двоструко нижа него у крвној плазми. Усисавање у малим количинама је под утицајем исхране. Активни састојак лако продире у органе и ткива. Лек се излучује путем бубрега гломеруларном филтрацијом и тубуларном секрецијом. Део долази од урина и мале количине - кроз црева са изметом. Полуживот лека је 2-3 сатанормална функција бубрега.

Ацикловир - антибиотик или не

\ т

Лијек је представник групе антивирусних лијекова. То нема никакве везе са антибиотицима, иако има сличан ефекат, убијајући вирусне честице. Лијек супримира само вирусне ензиме, заобилазећи здраве ћелије са стране. Ово је још један доказ да лек није антибиотик, који "туче" тело без парсирања.

Индикације за употребу

Главна индикација за употребу је инфекција херпес вирусом. Када је једном ушао у тело, он остаје тамо заувек. Са смањењем имунитета, на пример, код грипе или прехладе, вирус се активира. Симптоми укључују осип на уснама или гениталним органима. Такође, резултат може бити шкапуларни лишај. Ацицловир таблете са херпесом блокирају ширење вируса, ублажавају бол, отицање, упалу, свраб и пецкање. Са вирусом на уснама, лек помаже у спречавању његовог преласка у фазу појаве мехурића.

Ацикловир у ампулама

Лиофилизат је индициран за узгој и даљњу употребу за третман инфузијом. Такве процедуре помажу у сљедећим случајевима:

вирусне инфекције узроковане вирусима Херпес симплек и Варицелла зостер тип 1 и тип 2, укључујући и гениталне облике;
превенција наведених патологија;
изражена имунодефицијенција, укључујући ХИВ инфекцију;
превенција цитомегаловируса код пацијената који су подвргнути трансплантацији коштане сржи.

Ацикловир таблете

Готово исте индикације су својствене форми за ослобађање нау облику таблета које су карактеристичне за лиофилизат. Њихова листа обухвата следеће:

примарне и секундарне вирусне инфекције коже и слузокоже узроковане Херпес симплек 1 и типом 2;
превенција поновног појављивања инфекција код људи са нормалним имунитетом и код пацијената са имунодефицијенцијом;
акутне и хроничне болести изазване дјеловањем вируса Варицелла зостер и Херпес зостер;
период након операције трансплантације коштане сржи, када је потребна превенција цитомегаловируса.

Крема и маст

Лијек у облику масти и креме је индициран за вањско лијечење. Оне се наносе директно на огњиште пораза. Крема се користи у терапији:

ерупције кожног херпеса које су настале као резултат деловања херпес симплек вируса типа 1 и типа 2;
спољашње манифестације шуга или пилећих богиња.

Маст за очи се наноси након претходне обраде капљицама за чишћење за очи. Индикација за употребу овог облика лека је херпетички кератитис, који је изазван вирусом херпес симплекс типа 1 или тип 2. Маст ставља прст у доњу врећицу коњунктиве до тренутка потпуног одсуства симптома и неколико дана након тога.

Начин примене и дозирање

За максималну ефикасност лечења, сваки облик ослобађања лека захтева јасна упутства. Таблете су приказане за оралну примену, лиофилизат се користи за интравенске ињекције, а примењују се и маст и крема.споља у центар вируса. Просечна дужина трајања терапије одређена је типом херпетичке инфекције. Трајање третмана такође утиче на карактеристике сваког пацијента.

Крем ацикловир

Овај облик припреме, према упутству, користи се искључиво споља. Инфицирана подручја се подмазују 5 пута дневно са интервалом од 4 сата. Нанесите крему и на границу жаришта са оштећењем подручја. Пре-кожу треба опрати и осушити. Крема се наноси у танком слоју док се потпуно не упије. Применити лек пре потпуног зарастања коже. Курс третмана у просеку траје 5-10 дана.

Ацицловир Оинтмент

Као и крема, маст се наноси на огњиште пораза, претходно опрано и пречишћено. Терапија се наставља док симптоми вирусне инфекције не нестану. Ољна маст се користи са малом траком дугом око 1 цм, чији се чист и сух прст налази у коњунктивној врећи. Поступак поновите 5 пута у току дана, након паузе од 4 сата.

Решење

Намењен је инфузији код пацијената старијих од 12 година. С обзиром на озбиљност инфекције интравенозно у облику капи унесите 5-10 мг лијека по 1 кг тежине. Интервал између улаза је 8 сати. Деца од 3 месеца са истом паузом дају се по квадратном метру телесне површине 250 мг са херпес симплекс сојем херпес симплек или 500 мг богиње, смањеним имунитетом, шиндром и херпес енцефалитисом. За новорођенчад, доза је 10 мг на 1 кг тежине.

Ацикловир интравенозно

Интравенска примена помаже бржем суочавању са инфекцијом, јер супстанца улази у пробавни систем. Дозирање зависи од специфичне болести:

Једноставни херпес. У року од 7 дана, сваких 8 сати, даје се 5-10 мг на 1 кг телесне тежине.
Генитални херпес. Лечи се 5-дневном инфузионом терапијом сваких 8 сати по 5 мг на 1 кг телесне тежине.
Енцефалитис изазван херпес симплексом. Терапија је овде приказана 10 дана. Инфузије се дају сваких 8 сати, у дози од 10 мг на 1 кг тежине.
Личинке. Код потиснутог имунитета, примена је индикована 7 дана по 10 мг на 1 кг телесне тежине у интервалима од 8 сати.

Како узимати ацикловир у таблетама

Лијекови у облику таблета узимају се орално заједно с количином текућине од око 200-250 мл одмах након оброка. Дозирање за одрасле и дјецу старију од 2 године с тјелесном тежином преко 40 кг је једно те исто. Одређује се према типу вирусне инфекције:

Једноставне слузокоже или кожа. Требате узети 200 мг до 5 пута дневно. Пацијенти са имунодефицијенцијом показују дозу од 400 мг. Курс третмана - 5-10 дана.
Некомплицирани генитални херпес. У року од 10 дана по 5 пута треба узети 200 мг са интервалима од 4 сата.
Херпес херпес. Курс третмана - 7-10 дана. У једном дану потребно је узети 5 пута по 800 мг.
Ветралне богиње. Потребно је дневно узимати 4 пута за 800 мг. Пријем за 5 дана.
Дозирање је смањено уз допуштење за чишћењекреатинин (ЦК) код хроничне бубрежне инсуфицијенције. Ако је стопа мања од 10 мл /мин, доза се смањује на 200 мг два пута дневно. Када се лечи Варицелла зостер, даје се 400 мг два пута дневно у бубрежном клиренсу мањим од 10 мл /мин.

Посебна упутства

Ацикловир се не препоручује за употребу код пацијената са тешким бубрежним болестима. Током лечења може доћи до њихове акутне инсуфицијенције. Друге посебности употребе овог антивирусног средства:

за време терапије захтева праћење бубрежне функције уз одређивање концентрације уреје и креатинина;
спољашњи облици препарата не могу се користити на слузници или узети интерно;
третман херпеса на уснама ће бити бржи уз истовремену употребу масти и пилула;
током третмана гениталног херпеса, морате користити кондоме или уопште одустати од сексуалног односа;
у лечењу богиња, лек се чешће користи у сврху терапије и превенције инфекција код одраслих и деце са имунодефицијенцијом.

У трудноће

Резултат тестова је био да се утврди да је активни састојак лека у стању да продре кроз мајчино млеко и до фетуса кроз плацентарну баријеру. Чак и са овим стањем, лекари користе лиофилизат, крему или маст за лечење трудница, али само уз тежак ток херпеса. Спорови о овом питању још увијек трају. Неки лекари верују да инфекција може да нанесе више штете него ацикловир,тако да се прописује у 1. и 2. триместру (у 3 - са опрезом). Други препоручују да се овај лијек прекине.

В детињству

Лиофилизат је одобрен за употребу у старости од 3 месеца. Таблете се користе за децу која су навршила 2 године живота. Њихова доза се израчунава из стања од 20 мг на 1 кг телесне тежине, ако је телесна тежина мања од 40 кг. Маст и крема се наносе на заражена подручја до 5 пута у току дана са 4-часовним паузама. Не можете их користити за лечење десни помоћу херпетичког стоматитиса. Раствор се користи за фитиљ ветра само у случају заказивања првог дана након осипа на кожи.

Медицинска интеракција

Ефективност лека се повећава са пријемом имуностимуланса. Продужење полуживота промовише комбинацију са пробенецидима. Друге варијанте интеракција ацикловира:

са нефротоксичним лековима може да повећа њихов нефротоксични ефекат;
са зидовудином у лечењу ХИВ-инфекција нису открили значајне промене у фармакодинамици оба лека;
са употребом михефенолата повећава АУЦ ацикловира и неактивног метаболита мофетилмикофенолата.

Нежелени ефекти и предозирање

Судећи по повратним информацијама о пацијенту, лечење се добро подноси. Нежељене реакције се јављају ретко. Листа уобичајених нежељених ефеката укључује:

алергија;
грозница;
дијареја;
вртоглавица;
губитак косе;
поспаност, несаница;
бол у трбуху;
Умор;
леукопенија;
повећана активност ензима јетре;
мучнина, повраћање;
паљење, пилинг, осип на кожи;
коњуктивитис;
блепхаритис.

У случају предозирања, пацијенту се прописује симптоматско лијечење. Ово стање карактеришу негативни знаци, као што су конвулзије, кома, летаргија и агитација. Примена интравенозних високих доза може да доведе до:

од стране суда;
хиперкреатинемија;
стрип;
оштећена бубрежна функција;
повећање азота из урее.

Контраиндикации

Било који облик лека је контраиндикован за индивидуалну преосетљивост на компоненте композиције. Да би се ограничио пријем овог лека потребно је:

млађе од 2 године (за таблете);
лактација (за раствор и таблете);
трудноћа;
неуролошки поремећаји;
бубрежна инсуфицијенција;
дехидрација;
неуролошки одговор на цитотоксичне лекове.

Условиа продажи и складби

За куповину таблета и решење за интравенску примену, потребан је лекарски лекарски рецепт. Крема и маст се продају слободно. Све дозирне форме чувајте на температури која не прелази 25 степени.