Будесониде - како узети дневну дозу, механизам деловања, контраиндикације и одговоре
Садржај
У лечењу тешких респираторних болести као што је бронхијална астма или хронична опструктивна плућна болест, важну улогу имају лекови који помажу да се брзо отклоне инфламације и смање озбиљност симптома. Група глукокортикоида или глукокортикостероида је посебно прописана у овој ситуацији, а један од његових агенаса, показан у астми и ЦОПД, је Еасихалер Будесониде.
Шта је Будесонид
Овај лек из категорије глукокортикоида и бронходилататора има анти-инфламаторна и антиалергијска својства. Помаже елиминирати потешкоће дисања и диспнеје, олакшати стање особе са бронхијалном астмом. Неки лекари Будесонид се препоручују пацијентима који се подвргавају поликомији. Клинички ефекат се развија за недељу дана од почетка топичке примене.
Структура и облик издавања
Будесонид у апотекама је представљен у двије главне врсте: прах и готова отопина саразличите дозе активног састојка. Сви облици дозирања су усмерени на локалну примену. Ако узмемо у обзир прах, он је представљен кристалним гранулама беле боје у паковању од 200 доза. Додаје се инхалатор са Еасихалер натписом и бројач остаје доза на страни. Композиција слике је следећа:
| Еасихалер Повдер | Раствор Будесониде-Нат | Суспензија Будесонид-интели |
|---|---|---|
| Будесонид 200 μг | Будесонид 50 или 250 μг | Будесонид 50 или 200 μг |
| лактоза | метил парахидроксибензоат | олеинска киселина |
| јантарна киселина | безводни етанол | |
| дисадариус едетатес | 1,1,1,2-тетрафуро | |
| мацрогол | ||
| пропилен гликол |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Будесонид је локализовани глукокортикостероид. Делује тако што повећава производњу липокортина: протеина који делује као инхибитор фосфолипазе А2 и инхибирањем ослобађања арахидонске киселине, сузбија синтезу простагландина и цикличних ендоперцима. Додатно дрога:
- спречава накупљање неутрофила у центру упале;
- утиче на процесе гранулације и инфилтрације (смањује њихов интензитет);
- смањује синтезу цитокина;
- редукује селекцију инфламаторног ексудата;
- супримира осјетљивост на хистамин и серотонин;
- повећава осетљивост адреналина;
- потискује ослобађање медијаторазапаљење - мастоцити повезани са адаптивним имунитетом;
- има већи афинитет за специфичне глукокортикоидне стероидне рецепторе од кортизола, и има израженији анти-инфламаторни ефекат.
Апсорпција локалних медицинских облика јавља се у плућима (25% - када се удише у алвеоли), орално - у желуцу или цревима. Ако је ињекција интраназална, само 20% лека се апсорбује из слузокоже носних пролаза. Уништење лека када се прогута у гастроинтестиналном тракту је 90% у јетри (уз учешће система микросомалних ензима цитокром П450) са формирањем неактивних метаболита. Дигестија са урином и делом са жучи. Неколико тачака фармакокинетике:
- Код топикалне примене, активна супстанца достиже максималну концентрацију у крви након 15 минута. Са оралним - овај термин се креће од 30 до 300 минута.
- Код особа са грануломатозним ентеритисом и патологијом јетре, системска доступност са једном употребом лекова - 21%, код здравих особа - 9%. Пријем елиминише ову разлику (због повећане биодоступности). Полуживот препарата у плазми код деце је бржи него у одраслих.
Будесонид - хормонални или не
Активни састојак истог назива припада групи глукокортикостероида: то су стероидни хормони које производи кора надбубрежне жлезде. Њихов спектар деловања је широк, чак и ако се разматра само Будесонид, има високу активност глукокортикоида. Што се тиче респираторних болестисистем није у потпуности проучен, али стручњаци су открили да има инхибиторни ефекат на лимфоците, презасићене ћелије, макрофаге, еозинофилне и неутрофилне гранулоците.
Индикације за употребу
Локална употреба Будесонид у облику праха за инхалацију се препоручује код хроничне опструктивне плућне болести и бронхијалне астме. Што се тиче последње болести, глукокортикостероид има значење у свим његовим облицима, али је првенствено намењен као елемент основне терапије за спречавање напада или:
- смањити дозу других оралних глукокортикостероидних хормона;
- у случају незадовољавајућих резултата употребе кетотифена, бета2-адреностимуланата, кромоглицинске киселине.
Упутства за употребу Будесонида
- Суспензија за небулизатор је разблажена раствором 1: 3.
- Еасихалер инхалатор се замењује када бројач показује "0 доза", чак и ако видите присуство праха.
- Дубоко дисање треба обавити током поступка дубоког продирања лека.
- Није могуће излагати инхалатор кроз усник, јер смањује дозу која долазилаких супстанци.
- Након употребе инхалатора, обавезно затворите заштитни поклопац и обришите усник сухом крпом.
Будесонид у бронхијалној астми
Употреба овог лека код особа које пате од бронхијалне астме треба да буде редовна, чак и ако се не примећују напади. Инхалација у овој ситуацији је потпорна мера, стога је неопходно комбинована са системском терапијом са глукокортикоидима. Код одраслих, максимална доза праха (изнимка: код тешке астме је почетна) - 1600 μг /дан, подијељена у неколико поступака. Почетна доза - до 400 μг /дан. Друга слика за суспензију је:
- Терапијски: за одрасле и децу од 12 година - 1-2 мг /дан, подељени у 2 процедуре.
- Подржава: од 0,5 мг /дан до 4 мг /дан, зависи од слике болести.
Обструктивна плућна болест
Суспензија за распршивач, у било којој индикацији, једнако се користи - не прелази 4 мг /дан. Шема рада са прахом који се користи у инхалатору који је везан за њу, са опструктивном болешћу, треба да именује лекара, али углавном овде доза је нижа него код астме. Сматра се да је максимум 800 µг /дан (подељен са 2 пута), почетна доза је 100-400 μг /дан.
Посебна упутства
У случају продуженог лијечења, повлачење се мора извршити смањењем дозе, а лијечник ће пратити пацијента неколико тједана како би пратио стање. Деца и појединци са специјалистом за праћење болести јетретоком терапије. Поред тога, узети у обзир неколико фактора:
- глукокортикостероиди се не комбинују са антибиотицима и алкохолом;
- инхалације треба да буду стриктно планиране - када прође прописани временски период, неопходно је спровести процедуру што је пре могуће, али између следећих, водити рачуна о временским интервалима;
- у акутном облику да би се уклонио бронхоспазам, употребом лека, не би требало;
- након 10-дневног третмана високим дозама препоручује се да се смањи количина лека који се користи на терапеутски подржавајући ниво заједно са лекаром.
В трудное
На основу спроведених епидемиолошких студија, лекари су открили да Будесонид не штети фетусу који се инхалира, али треба да се уведе само у терапијски ток труднице ако постоје озбиљни докази. Дозирање у овој ситуацији се бира на минимум (200-400 μг /дан) и разговара са лекаром. Када доје, Будесониде продире у мајчино млијеко (стога се препоруча да се дијете обрије неко вријеме), иако је мало вјеројатно да ће штетити дјетету ако се користи у малим дозама. Други пар нијанси:
- Ако је жена дуго користила велику дозу у трудноћи, хипофункција надбубрежне жлијезде можда неће бити искључена код новорођенчета, тако да га треба придржавати лијечник.
- У дуготрајном третману са кортикостероидним хормонима (иу планском периоду терапијског курса) пожељно је да се неТрудноћа, коришћење контрацептивних средстава.
Медицинска интеракција
Истовремену употребу кортикостероида са било којим медицинским производом треба размотрити са лекаром, с обзиром да негативан утицај на ефикасност такве терапије, повећање нежељених реакција није искључено. Посебно је важно узети у обзир следеће тачке:
- Лекови који делују на супстанце које делују са изоензимима система цитокрома П450 3А4 (које укључују кетоконазол, итраконазол, етинилестрадиол, нелфинавир), стимулишу раст концентрације активне супстанце у плазми. Системски ефекат употребе глукокортикостероидних хормона се смањује ако се комбинују са рифампицином, фенобарбиталом (супстанцама које индукују микросомску оксидацију).
- Код малих доза оралних контрацептива, Будесонид се може комбиновати, али са високим дозама естрогена или стероидних контрацептива боље је да се не комбинује како би се избегла повећана концентрација. Ако се Будесонид примењује истовремено са метхандростенолоном или естрогенским лековима, ефекат његове употребе ће се повећати.
Нежелени ефекти
- губитак гласа (постоји могућност говора шапатом);
- бронхоспазам;
- бол у грлу;
- промуклост;
- кашаљ;
- фарингитис;
- кршење осећаја укуса;
- уртикарија;
- хематом;
- алергијски дерматитис;
- депресија;
- промене у понашању (анксиозност, агресивност, нервоза).
Овердосе
На позадини дуготрајне употребе великих доза глукокортикоида, пацијенти развијају системске реакције које се манифестују у кварењима надбубрежне жлезде, што погоршава реакцију на инфекцију (тело постаје осјетљиво). Код хроничног предозирања постоје симптоми хиперкортицизма: ово стање је познато као Итсенко-Цусхингов синдром и карактерише га:
- наслаге масног ткива;
- промена процеса размене;
- повишени ниво глукозе у крви;
- повреде регенеративних својстава коже;
- хирзутизам (код жена).
Контраиндикации
Лијек није намијењен пацијентима који су осјетљиви на било коју компоненту састава, дјецу млађу од 6 година. Опасно је давати Будесонид прах у третману иу случају нетолеранције на лактозу, малапсорпцију глукозе и галактозе, недостатак лактазе. За релативне контраиндикације (о којима се разговарало са лекаром) званична упутства се односе:
- цироза јетре;
- остеопороза;
- глауком;
- плућна туберкулоза;
- хипотироидизам;
- заразне болести респираторног система узроковане гљивицама, вирусима или бактеријама.
Условиа на продаж и склад
Будесонид се може купити само уз предочење рецепта од стране доктора са печатом, као и других глукокортикоида. Држите стазу на хладном месту (температура испод 30 степени). Неотворени Будесонид се може користити 3 године од датума издавања, након што се паковање чува не дуже од шест мјесеци. Важно је да не дозволите замрзавање раствора или његово излагање директној сунчевој светлости.
Аналоги
Фармацеутске компаније производе око 10 препарата који садрже Будесонид, али са различитим принципом деловања, у зависности од облика дозирања. У апотекама не постоје само грануле за суспензије, већ и таблете, капсуле, ректална пјена. Код болести бронхопулмоналног система лекари саветују пацијенте да обрате пажњу на:
- Пулмицорт је суспензија инхалације која садржи 250 или 500 μг активне супстанце (по дози), стога је ефекат израженији, нападибронхијална астма се брже ослобађа. Дозвољено чак и за децу (од 2 године), али је висока цена.
- Бенацап - у облику капи за нос 1 мл од којих чини 500 μг активне супстанце. Употребљава се у комплексној терапијској подршци бронхијалне астме, улцеративног колитиса. Дјеца нису именована.
- Симбицорт Турбухалер - за разлику од других лекова овог типа има комбиновану композицију (допуњен формотеролом), стога пружа брзи бронходилататорски ефекат (након 1-3 минута након употребе). Доступно само у облику праха. Сличну композицију прави Форадил Цомби, Формиссонид-нат, Дуорресп Спиромак.
