Глукагон - механизам деловања и утицаја на системе или органе у људском телу
Садржај
Супстанца глукагон је један од хормона панкреаса, хормона, делује као катализатор за одвајање гликогена. Функције глукагона се састоје у регулисању садржаја шећера у крви и тонусу глатког мишића шупљих органа. Овај хормон се широко користи за фармаколошки третман пацијената са дијабетесом, болестима панкреаса и његовим не функционисањем.
Шта је глукагон
Хормонски глукагон је протеинска тајна животиња и особа коју производи гуштерача. Према хемијској структури, глукагон је полипептид, чији се један молекул састоји од 29 аминокиселина. Стимулише раздвајање у јетри и мишићима извора угљених хидрата - гликоген, повећава садржај глукозе у крвној плазми. Хормон је природни антагонист инсулина, стимулатор синтезе панкреаса.
За употребу у терапеутске сврхе, супстанца се синтетизира умјетно или из панкреаса животиња (свињаили бикова). Глукагон се ослобађа у раствору за интравенску инфузију или за ињекције (субкутано, интрамускуларно). Лек садржи глукагон хидроклорид - 0, 02 мг, глицерол 0,1 мг, фенол - 0, 005 мг, стерилну воду или натријум хлорид.
Механизам дјеловања
Хормон има хипергликемијско и антиспазмодично дејство. Молекули супстанце се везују за специфичне рецепторе на површини ћелија циљног органа и индиректно активирају ензим аденилат циклазу, која преводи аденозин трифосфат у циклични аденозин монофосфат, повећава активност аргинина и фосфорилазе. Потоњи цепа гликоген у јетри и мишићима до глукозе, инативидес гликоген синтетазу, захваљујући којој долази до стимулације гликогенолизе и глуконеогенезе.
Код миокарда и глатких мишића, глукагон узбуђује други тип рецептора, повећава концентрацију ензима инокитола трифосфата, смањује садржај калцијума и калијума, што доводи до опуштања глатких мишића желуца, црева. Поред тога, хормон стимулише ослобађање катехоламина (адреналина, норадреналина), као и соматотропина и кортизола. Обезбеђује позитиван хронотропни ефекат.Хормони глукагон и инсулин блиско сарађују у људском телу. Повећање количине инсулина у крвној плазми, које је узроковано дејством глукагона, доводи до смањења формирања глукозе, гликогена, лактозе. Глуконеогенеза се успорава, а аминокиселине које се ослобађају током овог процеса користе се за биосинтезу протеина и регенерацију ткива.Повећање количине глукагона узроковано дејством инсулина повећава формирање глукозе и липида. Ова интеракција обезбеђује оптималан садржај шећера.
Почетак хипергликемијског деловања са интравенским давањем лека који садржи глукагон - од 3 до 10 минута, са интрамускуларним - до пола сата, са поткожним - 20-45 минута, у трајању од око два сата. Клиренс хормона креће се од 6 до 25 сати, у зависности од присуства хроничне јетре или излучујуће патологије и начина примене лека.
Где се производи
Излучивање хормона врши се у посебним одељцима лека панкреаса - А-ћелије. Поред тога, мала количина ове супстанце се формира у цревима и стомаку. Глукагон је синтетизован у облику великог претходника - проглукагона. У крвној плазми, хормон је у слободној форми, што узрокује његово брзо распадање. Развој супстанце утиче на стање панкреаса: код панкреатитиса, тумора, повреда, може доћи до повећања или смањења излучивања глукагона.
Норма у крви
За нормалну дјецу и одрасле, ниво глукагон хормона варира. У старости од 3-4 до 14-15 година, просечан садржај ове активне супстанце треба да буде 0-150 пг /мл, а нормална количина хормона код одраслих без хроничних обољења ендокриног система креће се од 20 до 100 пг /мл, ау неким случајевима тајни садржај је физиолошки повишен, што је, по правилу, повезано са интензивном физичком активношћу.
Индикације запримена глукагона
Синтетички глукагон се користи у медицини за корекцију тешких облика хипогликемије, када се из неког разлога не може применити интравенозна глукоза. Супстанца се користи за неке лабораторијске и инструменталне дијагностичке студије, на пример, у рендгенском прегледу гастроинтестиналног тракта уз употребу баријума под сниженим притиском, за дијагнозу крварења из танког црева. Ако је потребно, хормон се користи за шок терапију код пацијената са менталним поремећајима.
Након екстракције панкреаса (панкреатицектомија), пацијенту је потребна супституциона терапија која се спроводи са препаратима глукагона током целог живота. Поред тога, лек се користи за ублажавање одређених ургентних стања, као што су опструкција једњака, ждрела, горњих респираторних тракта од стране трећих лица или спазам глатких мишића црева, жучна кесица. Хормон може ублажити бол током бубрежне колике (када је уретра блокирана каменом).Начин примене и дозирање
Према упутству, лек се користи интравенозно, интрамускуларно или субкутано. За ублажавање тешких хипогликемијских стања, потребно је примијенити 1 мг глукагона код одраслих и дјеце тежине преко 20 кг. Дете са нижом телесном тежином се препоручује за примену лекова у дози од 0,5 мг. Ако је потребно, лек се понавља сваких 10-15 минута.
Када се користи хормонУ дијагностичке сврхе, количина примењеног лека може бити у опсегу од 0.5 мг до 2 мг. Након увођења лека, пацијентима се саветује да узимају брзе угљене хидрате да би се обновила количина гликогена и спречила ре-хипогликемија. Ако употреба лекова није дала позитиван резултат, препоручује се да се одмах уведе интравенска глукоза.
Приликом интоксикације са бета-блокаторима - интравенозна инфузија у количини од 0,005 мг /кг, затим капање, брзином од 0,5 мг /х. Обструкција једњака од стране страних тела - интравенски млаз, 2 мг (ако је потребно, поновити након 5-10 минута). Пре примене лека, потребно га је растворити, лек се не користи у концентрацији већој од 1 мг /мл Ако се хормон примењује у дози већој од 2 мг, треба је даље разблажити стерилном водом за ињекције.
Посебна упутства
Употреба лекова захтева стално праћење глукозе у крви. Са опрезом, лек се прописује пацијентима са сумњом на тумор панкреаса (инсулум), у присуству пацијента са анамнезом хипофизе. Лек има ефекат само у присуству гликогена, тако да је неефикасан код пацијената који су на редукционој дијети, глади, са недостатком функционисања коре надбубрежне жлезде или код хроничне хипогликемије.
Биосинтетски глукагон не пролази хемоплацентарну баријеру и не продире у крвоток фетуса, дакле, лекови којиСадржај овог хормона у композицији може се успешно користити за фармаколошку терапију код трудница у било које време у одсуству специфичних контраиндикација за употребу. Треба пазити када се супстанца користи током лактације.
За децу млађу од 6 година, препарати који садрже глукагон се прописују у малим дозама, по могућности у курсевима (осим критичних стања тешке хипогликемије). Стална употреба лека може довести до тога да се ваше дете навикне и потпуно заустави хормоне панкреаса.
Медицинска интеракција
Уз истовремену примену лека и бета-блокатора могуће су тахикардија, артеријска хипертензија и акутна срчана инсуфицијенција. Фармаколошко средство повећава хипогликемијско дејство лекова - АЦЕ инхибитора (Цапотен, Еналаприл), блокатора хистаминских рецептора (Индометацин), неких антифунгалних средстава, антикоагуланата (варфарина).
Када се користи лек за лечење хипогликемије, могу се јавити следеће нежељене појаве:
- ментални поремећаји;
- конвулзије;
- анафилактички шок;
- промена у рефлексима мишића;
- хипотиреоидна кома;
- мучнина;
- вртоглавица;
- несвестица;
- несаница;
- поремећаји пробаве;
- дивертикулоза дебелог црева;
Овердосе
Са значајним вишком једнократне или дневне дозе лекасредствима неповољне комбинације група фармаколошких лијекова, могући су сљедећи ефекти:
- тахикардија;
- супресија централног нервног система;
- хипергликемијска кома;
- повраћање;
- повишена температура;
- фатални исход.
Контраиндикации
Хормон се не сме користити за лечење у следећим случајевима:
- хроничне болести кардиоваскуларног система;
- цистичну фиброзу;
- прекомерна тежина (абдоминална гојазност);
- инсуфицијенција бубрежне функције;
- хронични хепатитис;
- цироза јетре;
- дегенеративне болести централног нервног система;
- повишен холестерол у крви.
Условиа за продажба и складба
Лекове треба чувати на сувом, хладном месту које је заштићено од директне сунчеве светлости и није доступно малој деци и кућним љубимцима. Избегавајте смрзавање лекова. Фармаколошки лек се издаје из апотека по рецепту лекара.
Аналоги
Ако је употреба глукагона за лијечење контраиндицирана из било којег разлога, користе се други лијекови с истим учинком. До данас фармацеутско тржиште садржи следеће лекове за супституцију:
- ГлуцосеГен;
- Глукозурин;
- ХипоКит.
