Метотрексат - индикација и облик ослобађања, механизам деловања и контраиндикације и аналози
Садржај
Терапијска терапија је саставни дио лијечења многих упалних болести. Дакле, цитостатици се често прописују за ублажавање болова, смањење упале и за заустављање прогресије болести. Метотрексат је модеран нестероидни лек који је прописао реуматолог током егзацербације реуматоидног артритиса, за лечење псоријазе и за дијагностику других аутоимуних болести.
Упутства за употребу метотрексата
Антитуморски цитотоксични антиметаболит се користи у основној терапији реуматоидног артритиса како би се постигла ремисија болести коштане сржи за лијечење раног стадија псориатичног артритиса. Лекови помажу да се смањи интензитет бола, заустави инфламаторни процес разарања зглобова,спречава поделу ћелија рака, потискује активну упалу. Лек се може користити и за прецизну дијагнозу, за отклањање првих манифестација болести.
Структура и облик производње
Лијек је доступан у облику округлих таблета у бочицама од 50 ком. у ампулама за интрамускуларне или субкутане ињекције од 1,5 и 10 мл Метотрексат-ебев је увезао производњу концентрата за припрему раствора за инфузију од 5,10 или 50 мл.
Форма за објављивање | Активна компонента | Супстанце |
Таблете по 2,5, 5 или 10 мг | метотрексат | целулоза, силицијум диоксид, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, лактоза монохидрат |
Ампула 10 мг у 1 мл | вода за ињекције, натријум хлорид, натријум хидроксид | |
Концентрат 100 мг на 1 мл |
Фармаколошко деловање
Састав лека је подељен на метаболите у јетри. Излучује се 90% бубрега заједно са урином током дана, преосталих 10% излази са жучом. Просечан полу-живот је између 6 и 7 сати, напријем високих доза - 17 сати. Овај процес може бити донекле успорен код пацијената са тешким проблемима јетре или бубрега. Метаболити се могу акумулирати у јетри, слезини, бубрезима.
Индикације за употребу
Према упутству, употреба лека је корисна ако се пацијенту посматрају процеси праћени повећаном поделом имуних ћелија. Метотрексат се прописује на:
- акутна лимфобластна леукемија;
- не-Ходгкинов лимфом;
- лимфосарком;
- тешки облици микозе гљивастог типа;
- псоријаза;
- остеогени сарком;
- рак коже, млечне жлезде, дигестивни тракт, уринарни тракт;
- псоријатични артритис;
- реуматски артритис;
- црвени лупус еритематозус;
- дерматомиозитис;
- неуролеукемија;
- тумор трофобласта.
Начин примене и дозирање
Овај лек је укључен у многе режиме лечења, тако да се пут примене, ток терапије и доза индивидуално бирају од стране лекара. Метотрексат у ампулама се даје интрамускуларно, интравенозно, интратекално (испод љуске кичмене мождине) или интраартеријски. Неискоришћени раствори, алати за убризгавање који су били у контакту са датим леком, уништени су спаљивањем.
Таблете метотрексата
Лијекове у облику таблета треба узимати потпуно орално, без жвакања и прања капсуле довољном количином негазиране воде. Да би се постигао оптималан резултат иБрза апсорпција пилуле се препоручује да се попије сат времена пре почетка оброка или један и по до два сата након јела. Дозе се бирају према параметрима пацијента. Упутство препоручује да се у почетним фазама лечења користе дозе лека од 7,5 до 16 мг дневно. У тешким случајевима, стандардна дневна доза се може одмах повећати.
Дропперс
Високе дозе лека, обично веће од 100 мг, дају се интравенском инфузијом током периода од највише 24 сата. Да би се убрзао процес, део дозе прописан од стране лекара може се дати као брза интравенска ињекција. Приликом избора овог начина лечења, пацијентима се додатно прописује калцијум фолинат да би се заштитила нормална ткива од токсичних ефеката метотрексата-Ебеве.
Заштитна терапија почиње 8-24 сата прије увођења главног лијека. Дозе калцијум фолината се одређују у зависности од запремине капаљке:
-
Када се примају 100-150 мг, током 12-24 сата, дода се до 150 мг фолината, затим још 12-25 мг калцијума у шиндру или 15 мг перорално сваких 6 сати током 2 дана.
Када лечите дозе испод 100 мг треба да узмете једну капсулу фолината сваких 6 сати у току 2-3 дана.
Метотрексатни увули
Како узимати метотрексат у реуматоидном артритису
Да би се излечио артритис, лекари прописују минималну дозу од 6,5 мг. Затим, после две или три недеље третмана, доза се постепено повећава, достижући до 26 мг. Препоручена доза се одржава током читавог третмана, а режим узимања лека у таблетама остаје исти као и за лек у ињекцијама - 1 пут недељно. Понекад је дневна доза подељена у две или три дозе које треба да се ураде у интервалима од 12 сати.
Ефекат лечења за артритис и артрозу није постигнут одмах, већ након 5-6 месеци након почетка терапије. Ако клинички ефекат дође полако, лек се комбинује са другим агенсима. Спровести третман реуматоидног артритиса метотрексатом и фолном киселином или лековима:
- циклоспорин;
- лефлуномид;
- хидроксиклорокин;
- сулфасалазин.
Лечење лимфома и леукемије
Лек се даје интравенозно, интрамускуларно,интралумбално За децу са дијагнозом леукемије, најбоље је дати воду водом. За одрасле, оптимална доза за ињекције је 200-500 мг по м2 (површина тела). Ињекција се врши једном недељно, као код артрозе или артритиса. Понекад се прописују 2,5-5-10 мг дневно током 5 дана. Активни састојци утичу на дистрибуцију малигних ткива без оштећења здравих ћелија. Употреба лекова помаже да се постигне дуга ремисија.
Код псоријазе и микозе
Да би се лијек прописао у лијечењу псоријазе или микозе у хроничној фази, пацијент би требао имати оштећење коже најмање 20% и смањење осјетљивости патогене флоре на друге локалне лијекове или фотокемију. Код псоријазе се таблете преписују у дозама до 25 мг недељно. Када гљивице попут гљивичне коже или ноктију користе растворе које се убризгавају 50 мг једном интрамускуларно.
Лечење неуролеукемије
Посебна упутства
Лек може прописати само онколог који има искуство у спровођењу хемиотерапије. Пацијент мора бити унапред обавештенризик од озбиљних нежељених реакција које могу довести до инвалидности и смрти. Ако се детектује у текућини пацијента у трбушној или плеуралној шупљини, треба је извадити прије почетка лијечења. Ако имате симптоме стоматитиса, требало би да престанете да користите овај лек. Пре примене метотрексата, треба извршити крвне тестове.
Ако је потребно, лек треба прекинути 1 недељу пре планираног датума операције и наставити са лечењем у року од 14 дана. Жене у репродуктивном добу треба да буду обавештене о штетним ефектима компоненти лека на фетус и препоручују ефикасну контрацепцију. Током третмана неопходно је бити опрезан са радом који захтева велику концентрацију пажње.
За време трудноће
Овај лек има токсичне особине које могу негативно утицати на ток трудноће, узроковати оштећења плода код бебе или смрт фетуса. У ситуацијама у којима је жена затруднела док узима лекове, питање абортуса треба подићи. Компоненте лека се могу акумулирати у организму и продирати у мајчино млијеко, тако да је у вријеме лијечења потребно прекинути дојење.
У детињству
У педијатрији, овај лијек се прописује с опрезом, када ризик од компликација без лијечења премашује могућност појаве нуспојава. Дозирање лека се бира појединачно, на основу старости болесног детета:
- новорођенчад и дојенчад до 12 мјесеци - до 6 мг;
- деца од 1-2 године су прописана до 8 мг;
- Препоручује се 2-3 године старости да се дају до 10 мг;
- Оптимална доза за децу старију од 3 године је 12 мг.
Метотрексат и алкохол
Да би се смањио ризик од оштећења јетре, не препоручује се примена метотрексата, алкохола и лекова који имају високу хепатотоксичност у исто време. Непоштовање овог правила може довести до оштећења јетре и непредвиђених имунолошких одговора. Поред тога, током третмана потребно је одбацити средства народне медицине која користи алкохол или његове деривате.
Медицинска интеракција
- орални тетрациклин, хлорамфеникол смањује апсорпцију; Фенилбутазон, диуретици петље, пеницилини - повећавају токсичност лека;
- Цхлорампхеницол, Пириметхамине - негативно утиче на коштану срж, омета функцију хематопоезе;
- лекови који узрокују недостатак калцијум фолата, неки хиполипидемски лекови и антикоагуланси су способни да погоршају токсичност;
- прописивање лека у комбинацији са радиотерапијом повећава ризик од некрозе меких ткива;
- Амиодарон повећава ризик од чиревалезије на кожи;
- увођење ацикловира - промовише неуролошке лезије.
Метотрексат нежељени ефекти
Употреба лека изазива бројне нежељене реакције различитих органа и система:
- хемопоиесис - анемија, смањење броја леукоцита, тромбоцита;
- нервни систем - брзи умор, нагла промјена расположења, главобоља, поремећаји спавања, конфузија, депресивна стања, осјећај металног укуса у устима, парализа;
- органи вида - коњунктивитис, иритација слузокоже;
- респираторни органи - плућна фиброза, бронхијална астма, плућни едем, сухи кашаљ;
- дигестивни тракт - стоматитис, повраћање, анорексија, дијареја;
- уринарни систем - упала бешике, бубрежна дисфункција, анурија или олигурија;
- прекривања коже - свраб, васкулитис, некроза ткива, чиреви, шарлаха, повећана осетљивост коже на сунчеву светлост, фурункулоза;
- кардиоваскуларни систем - крварење, тампонада срца, васкулитис;
- репродуктивни систем - импотенција, вагинална упала, улкус, менструалне неправилности, депресија либида, вагинални исцједак;
- друге манифестације - бол у мишићима, грозница, дијабетес, церебеларни поремећај, погоршање хроничних инфекција.
Овердосе
У случају случајног или намјерног узимања Схедози лијекова, главни симптом предозирања је кршење функције хематопоезе. У таквим ситуацијама одмах се даје антидот-фолинаткалцијум У том случају, ињекција се мора извршити најкасније сат времена касније. Доза антидота треба да буде једнака или већа од примењене дозе. У тешким случајевима потребно је спровести процедуру хидратације тела, како би се извршила дренажа цереброспиналне течности.
Контраиндикации
Пацијенте са тешким оштећењем јетре /бубрега, особама са дијагнозом туберкулозе или ХИВ инфекцијом, са чиревима гастроинтестиналног тракта не треба узимати. Забрањено је узимати лек заједно са великим дозама ацетилсалицилне киселине, након вакцинације живим вакцинама. Опрезно именовати на:
- гојазност;
- диабетес меллитус;
- инфективне болести вирусне или бактеријске природе;
- херпес зостер
- асцитес;
- кора;
- амебиасис;
- ветар баршунаст;
- гихт;
- упални процеси слузнице уста или органа гастроинтестиналног тракта;
- стронхилоидосис.
Условиа на продаж и складове
Лијек се издаје из љекарни само на рецепт лијечника. Држите лек на температури од 15 до 25 степени на месту затвореном од директне сунчеве светлости и влаге. Рок употребе - 3 године.
Аналоги
У одсуству лека у фармацији или откривању нетолеранције на једну од његових компоненти, лекар може прописати аналоге. То могу бити лијекови који су слични у структурном облику или у ефекту лијека. Листа аналога обухвата следеће лекове:
- Еутрек;
- Сигнет;
- Веро метотрексат; Емтецат;
- Трексан;
- Метходогет; Метотаб.