Цефалоспорини - посебности примене лекова

Код болести узрокованих патогеним микроорганизмима, бактерије користе посебне антибактеријске лијекове. Једна од класа антибиотика су цефалоспорини. Ово је велика група лекова чији је циљ уништавање ћелијске структуре бактерија и њихове смрти. Прочитајте класификацију лекова, њихове специфичности примене.

Антибиотици из скупине цефалоспорина

Цефалоспорини су део групе β-лактамских антибиотика, у којима је хемијска структура 7-амино-цефалоспоранска киселина. У поређењу са пеницилинима, ови лекови показују већу отпорност на β-лактамазне ензиме који производе микроорганизме. Прва генерација антибиотика не посједује потпуну отпорност на ензиме, не показује високу отпорност на плазмидне лактазе и стога уништава ензиме грам-негативних бактерија.

Створени су бројни синтетски деривати за отпорност антибактеријских средстава, ширење спектра бактерицидног дјеловања у односу на ентерококе и листерије. Такође, комбиновани препарати се заснивају на цефалоспоринима, где се комбинујуинхибитори деструктивних ензима, на пример, Сулперазон.

Фармакокинетика и карактеристике цефалоспорина

Изоловани парентерални и орални цефалоспорини. Обе врсте имају бактерицидно дејство, које се манифестује у оштећењу ћелијских зидова бактерија, потискујући синтезу пептидогликанског слоја. Препарати доводе до смрти микроорганизама и ослобађања аутолитичких ензима. Само једна од активних компоненти ове серије апсорбује се у гастроинтестиналном тракту - цефалексин. Остали антибиотици се не апсорбују, већ доводе до тешке иритације слузокоже.

Цефалексин се брзо апсорбује, достиже максималну концентрацију у крви и плућима за пола сата код новорођенчади и након сат и по одраслих пацијената. Код парентералне примене, ниво активне компоненте је виши, тако да концентрација достиже максимум за пола сата. Активне супстанце се везују са протеинима крвне плазме од 10-90%, продиру у ткива која имају различиту биодоступност.

Цефалоспорински препарати прве и друге генерације слабо пролазе кроз крвно-мождану баријеру, па се због синергизма не могу узимати с менингитисом. Елиминација активних компоненти одвија се кроз бубреге. У случају нарушавања функције ових органа одложено је повлачење лијекова на 10-72 сата. Код поновног давања лекова, кумулација је могућа, што доводи до тровања.

Класификација цефалоспорина

Методом примене антибиотици се деле наентерално и парентерално. Према структури, спектру деловања и степену отпорности на бета-лактамазе, цефалоспорини су подељени у пет група:

Прва генерација: цефалоридин, цефалотин, цефалексин, цефазолин, цефадроксил.
1. Друго: цефуроксим, цефеметазол, цефокситин, цефамандол, цефотиам.
2. Треће: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтизоксим, цефиким, цефтазидим.
3. Четврто: Тсефпир, Цефепим.
4. Пети: тсефтобипролин, цефтаролин, цефтилозан.

Цефалоспорини 1 генерација

антибиотици прве генерације се користе у хирургији како би се спријечиле компликације које се јављају након и током операција или интервенција. Њихова употреба је оправдана код инфламаторних процеса коже, меких ткива. Лекови не показују ефикасност у случају лезија уринарног тракта и горњих респираторних органа. Активни су у лечењу болести узрокованих стрептококом, стафилококом, гонококом, имају добру биодоступност, али не производе максималне концентрације у плазми.

Најпознатије средство групе цефамезин и кефзол. Садрже цефазолин, који брзо улази у оштећено место. Редовни ниво цефалоспорина се постиже поновљеним парентералним давањем сваких осам сати. Индикације за употребу лекова су лезије зглобова, костију, коже. Дроге данас нису толико популарне, јер се развијају модернији лекови за лечење интраабдоминалних инфекција.

друге генерације

Цефалоспорини 2 генерације су ефикасни против непотпуне пнеумоније у комбинацији самакролиди, они су алтернатива инхибиторно-супституисаним пеницилинима. Међу популарним лековима ове категорије су цефуроксим и тсефокситин, који се препоручују за лечење отитис медиа, акутног синуситиса, али не и за лечење оштећења нервног система и мембрана мозга.

Лијекови су индицирани за преоперативну антибиотску профилаксу и медицинску подршку за операције. Лече не тешке инфламаторне болести коже и меких ткива, комплексно се користе као терапија инфекција уринарног тракта. Други лек Цефацлор је ефикасан у лечењу запаљења костију и зглобова. Лијекови Кимацеф Зинаиеф дјелују против грам-негативних протеина, клебсиеле, стрептокока, стафилокока. Суспензија се може користити код деце, има пријатан укус.

третје генерације

Цефалоспорини од 3 генерације су индиковани за лечење менингитиса бактеријске природе, гонореје, инфективних болести доњег респираторног тракта, цревних инфекција, упале билијарног тракта, шигелозе. Лекови добро превазилазе крвно-мождану баријеру, користе се у упалним лезијама нервног система, хроничној инфламацији.

Медикаменти групе укључују Зиннат, Цефокит, Цефтриакон, Цефоперазоне. Погодни су за пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом. Цефоперазоне је једини инхибиторни супституент за бета-лактамазни сулбактам. Ефикасан је у анаеробним процесима, малим карличним и абдоминалним болестимашупљина

Антибиотици ове генерације су комбиновани са метронидазолом за лечење карличних инфекција, сепсе, инфективних лезија костију, коже и поткожног масног ткива. Могу се прописати за неутропенијску грозницу. За већу ефикасност, цефалоспорини треће генерације се прописују у комбинацији са аминогликозидима друге до треће генерације. Није погодан за новорођенчад.

Четврта генерација

Цефалоспорини 4 генерације имају висок степен стабилности, имају већу ефикасност у односу на грам-позитивне коке, ентерококе, ентеробактерије, Псеудомонас аеругиноса. Популарно средство ове серије су Иммпос и Азактас. Индикације за њихову примену су нозокомијална пнеумонија, инфекције карлице у комбинацији са метронидазолом, неутропенична грозница, сепса.

Имепен се користи за интравенозно и интрамускуларно давање. Његове предности укључују чињеницу да он не показује антиконвулзивне ефекте, те се стога може користити за лијечење менингитиса. Азатам има бактерицидно дејство, може изазвати нуспојаве у облику хепатитиса, жутице, флебитиса, неуротоксичности. Лек служи као одлична алтернатива аминогликозидима.

пете генерације

Цефалоспорини пете генерације покривају читав спектар активности четвртог, плус додатни утицај на флору отпорну на пеницилин. Познати препарати групе су Цефтобипролине и Зепхтха, који показују високу активност у односу наСтапхилоцоццус ауреус, који се користи у лечењу инфекција дијабетичког стопала без истовременог остеомијелитиса.

Зинфоро се користи за лечење пнеумоније стечене у заједници, са компликованом инфекцијом коже и меких ткива. Може изазвати нуспојаве у виду дијареје, мучнине, главобоље, свраба. Тсефтобипрол је доступан као прах за припрему раствора за инфузију. Према упутству, раствара се у физиолошком раствору, раствору глукозе или води. Лек није прописан до 18. године, са епилепсијом, епилепсијом, инсуфицијенцијом бубрега.

Съвместимост с дроге и алкохол

Цефалоспорини нису компатибилни са алкохолом због инхибиције алдехид дехидрогеназе, дисулфидних реакција и антабусе ефекта. Овакав ефекат траје неколико дана након прекида узимања лека, уз непоштовање правила комбинације са етанолом, може постојати хипотромбинемија. Контраиндикације за употребу лекова су изражена алергија на компоненте састава.

Цефтриаксон је забрањен за новорођенчад због ризика од развоја хипербилирубинемије. Са опрезом се прописују лекови за оштећење функције јетре и бубрега, преосетљивост у историји. Приликом примене дозе за децу користе се снижене стопе. То је због ниске телесне тежине деце и веће асимилације активних компоненти.

Медицинска интеракција лекова броја цефалоспорина је ограничена: они се не комбинују са антикоагулансима, тромболитиком иантиагрегати због повећаног ризика од цријевног крварења. Комбинација лекова са антацидима је непожељна због смањења ефикасности антибиотске терапије. Забрањена је комбинација цефалоспорина са диуретицима петље узимајући у обзир ризик од нефротоксичности.

Приближно 10% пацијената показује повећану осјетљивост на цефалоспорине. То доводи до нежељених ефеката: алергијске реакције, отказивање бубрега, диспепсија, псеудомембрански колитис. Интравенском применом раствора може се јавити манифестација хипертермије, миалгије, отеченог кашља. Лијекови посљедње генерације могу изазвати крварење сузбијањем раста микрофлоре одговорне за производњу витамина К. Остале нуспојаве:

• интестинална дисбиоза;
• кандидијаза усне шупљине, вагине;
• еозинофилија;
• леукопенија, неутропенија;
• флебитис;
• искривљење укуса;
• Квинков едем, анафилактички шок;
• бронхоспастичне реакције;
• серумска болест;
• мултиформни еритем;
• хемолитичка анемија.

Осетљивост у пријему у зависности од старости

Цефтриаксон се не прописује пацијентима са инфекцијама билијарног тракта, новорођенчади. Већина лекова прве до четврте генерације је погодна за жене током трудноће без ризика, не изазивају тератогени ефекат. Цефалоспорине пете генерације прописује трудница за добробит мајке и ризик за дијете. Цефалоспорини за децубило која генерација је забрањена у дојењу због развоја дисбиозе у устима и цревима дјетета.

Цефиим је именован од своје двије године, Цефихим - од шест мјесеци. За старије пацијенте, функција бубрега и јетре је прелиминарна, крв изгледа биохемијска. На основу добијених података, дозирање се прилагођава цефалоспоринима. Ово је неопходно у вези са старењем успоравања излучивања активних компоненти лека. Са патологијом јетре, доза се такође смањује, током читавог третмана се контролишу јетрени тестови.

Видеоклипи

Информације у чланку су информативне природе. Материјали у овом чланку не захтевају независни третман. Само квалификовани лекар може да дијагностикује и даје савете о лечењу на основу индивидуалних карактеристика одређеног пацијента.